Farmaco di classe A, Concedibile esente
Vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti
Compresse rivestite 62,5mg, 125mg
A che cosa serve
Bosentan appartiene agli “antagonisti del recettore dell’endotelina”. Bosentan blocca un ormone naturale chiamato endotelina-1 (ET-1) responsabile di potente restringimento (vasocostrizione) dei vasi sanguigni.
Bosentan è usato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare (PAH):
- primaria (senza una causa identificata);
- causata da sclerodermia (chiamata anche sclerosi sistemica)
- causata da malformazioni cardiache congenite che provocano un flusso anomalo del sangue tra il cuore e i polmoni.
Bosentan è utilizzato anche per il trattamento di ulcere digitali (piaghe sulle dita di mani e piedi) in pazienti adulti affetti da sclerodermia.
Quanto ne serve
Negli adulti il trattamento ha inizio normalmente con l’assunzione di una dose raccomandata da 62,5 mg due volte al giorno (mattina e sera) per le prime 4 settimane; in seguito, solitamente viene prescritta l’assunzione di una compressa da 125 mg due volte al giorno, a seconda della risposta riscontrata.
Come e quando si prende
Assumere le compresse (mattina e sera) deglutendole con acqua. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.
Avvertenze ed effetti collaterali
È stato riscontrato che alcuni pazienti sottoposti al trattamento con bosentan presentavano esiti anomali negli esami del sangue per la funzionalità epatica e anemia (bassi livelli emoglobinici). Per questo prima di iniziare, oltre che durante il trattamento, vengono di norma richiesti degli esami del sangue per controllare funzionalità epatica e concentrazioni di emoglobina.
Il trattamento con bosentan non deve essere iniziato nelle donne in età fertile a meno che non usino metodi anticoncezionali affidabili e abbiano ottenuto un esito negativo al test di gravidanza prima del trattamento. Durante il trattamento con bosentan i contraccettivi ormonali non possono costituire l’unico metodo di contraccezione. Si raccomanda di eseguire ogni mese il test di gravidanza al fine di scoprire precocemente un’eventuale gravidanza.
Gli effetti indesiderati più comuni riscontrati con bosentan sono:
- compromissione della funzionalità epatica
- anemia
- mal di testa
- edema
- ritenzione idrica
- aspetto arrossato o rossore cutaneo
- reazioni di ipersensibilità̀ (che includono infiammazione della pelle, prurito e eruzione cutanea)
- reflusso gastroesofageo (reflusso acido)
- diarrea
- congestione nasale
- palpitazioni (battito cardiaco veloce o irregolare)
Controindicazioni, interazioni
Bosentan non deve essere utilizzato in caso di:
- Ipersensibilità ai principi attivi, o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- Compromissione della funzionalità del fegato e aumento degli enzimi epatici superiore 3 volte il limite superiore del valore normale
- L’uso concomitante di ciclosporina A
- Stato di gravidanza o intenzione di concepire
Il farmaco interagisce con ciclosporina A, contraccettivi ormonali, glibenclamide, tacrolimus, sirolimus, fluconazolo, ketoconazolo, itraconazolo e voriconazolo, simvastatina, warfarin, sildenafil e tadalafil, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, iperico, ritonavir e lopinavir e altri medicinali per il trattamento dell’infezione da HIV, nevirapina, digossina
A cura di Ma.CRO Lifescience, startup dell’Università di Roma “La Sapienza”.
Scheda aggiornata a giugno 2023
