LACOSAMIDE

Farmaco di classe A, concedibile esente
Obbligo di prescrizione medica
Disponibile in compresse da:

• 50 mg - 100 mg - 150 mg - 200 mg

A che cosa serve

Lacosamide appartiene alla categoria degli antiepilettici e nello specifico altri antiepilettici, usato per trattare l’epilessia e per ridurre il numero di attacchi (crisi epilettiche). Lacosamide è indicato come monoterapia e come terapia aggiuntiva nel trattamento delle crisi epilettiche a esordio parziale con o senza generalizzazione secondaria in adulti, adolescenti e bambini a partire dai 4 anni di età con epilessia.

Quanto ne serve

Adulti, adolescenti e bambini di peso pari o superiore ai 50 kg

• Monoterapia:

La dose iniziale raccomandata è di 50 mg due volte al giorno, che dopo una settimana deve essere aumentata a una dose terapeutica iniziale di 100 mg due volte al giorno. Lacosamide può anche essere iniziato alla dose di 100 mg due volte al giorno in base alla valutazione da parte del medico sulla necessità di ridurre le crisi rispetto ai potenziali effetti indesiderati.
La dose di mantenimento può essere ulteriormente aumentata di 50 mg due volte al giorno (100 mg/die) a intervalli settimanali a seconda della risposta clinica e della tollerabilità, fino a una dose massima giornaliera raccomandata di 300 mg due volte al giorno (600 mg/die). In pazienti che hanno raggiunto una dose superiore a 400 mg/die e che necessitano di un ulteriore medicinale antiepilettico, si deve seguire la posologia sottostante che è raccomandata per la terapia aggiuntiva.

• Terapia aggiuntiva:

La dose iniziale raccomandata è di 50 mg due volte al giorno, che dopo una settimana deve essere aumentata a una dose terapeutica iniziale di 100 mg due volte al giorno. La dose di mantenimento può essere ulteriormente aumentata di 50 mg due volte al giorno (100 mg/die) a intervalli settimanali a seconda della risposta clinica e della tollerabilità, fino ad una dose massima raccomandata di 400 mg/die (200 mg due volte al giorno).

• Inizio del trattamento con lacosamide con una dose di carico:

Il trattamento con lacosamide può anche essere iniziato con una singola dose di carico di 200 mg, seguita, approssimativamente 12 ore più tardi, da una dose di mantenimento di 100 mg due volte al giorno (200 mg/die). Successivi aggiustamenti della dose devono essere effettuati in base alla risposta e alla tollerabilità individuali, come descritto sopra. Una dose di carico deve essere somministrata sotto supervisione medica tenendo in considerazione il potenziale incremento dell’incidenza di aritmia cardiaca grave e delle reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale.

Bambini (dai 4 anni di età) e adolescenti di peso inferiore ai 50 kg

La dose è determinata sulla base del peso corporeo. Di solito si inizia il trattamento con lo sciroppo e si passa alle compresse solo se in grado di prenderle e ricevere la dose corretta con i diversi dosaggi delle compresse. E’ il medico che prescrive la formulazione più adatta.

• Monoterapia:

La dose iniziale raccomandata è di 2 mg/kg/die che dopo una settimana deve essere aumentata a una dose terapeutica iniziale di 4 mg/kg/die. La dose di mantenimento può essere ulteriormente aumentata di 2 mg/kg/die a intervalli settimanali a seconda della risposta clinica e della tollerabilità. La dose deve essere aumentata gradualmente fino a ottenere la risposta ottimale.

• bambini di peso inferiore ai 40 kg: dose massima raccomandata fino a 12 mg/kg/die
• bambini di peso compreso fra i 40 e i 50 kg: dose massima raccomandata di 10 mg/kg/die

• Terapia aggiuntiva:

La dose iniziale raccomandata è di 2 mg/kg/die che dopo una settimana deve essere aumentata a una dose terapeutica iniziale di 4 mg/kg/die. La dose di mantenimento può essere ulteriormente aumentata di 2 mg/kg/die a intervalli settimanali a seconda della risposta clinica e della tollerabilità. La dose deve essere aumentata gradualmente fino a ottenere la risposta ottimale.

• bambini di peso inferiore ai 20 kg: dose massima raccomandata fino a 12 mg/kg/die
• bambini di peso compreso fra i 20 e i 30 kg: dose massima raccomandata di 10 mg/kg/die
• bambini di peso compreso fra i 30 e i 50 kg: dose massima raccomandata di 8 mg/kg/die

La somministrazione di una dose di carico singola non è raccomandata negli adolescenti e nei bambini di peso inferiore ai 50 kg.

Come e quando si prende

Prendere lacosamide due volte al giorno, di solito una volta al mattino e una volta alla sera, cercando di prenderlo circa alla stessa ora ogni giorno. Lacosamide può essere assunto con un bicchiere d’acqua, con o senza cibo.

In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva di questo medicinale, avvertire immediatamente il medico. Non guidare. Si possono avere: capogiro, nausea o vomito, attacchi (crisi epilettiche), disturbi della conduzione cardiaca, shock e coma.
In caso di dimenticanza, assumere la dose dimenticata non appena possibile se sono passate meno di 6 ore dall’ora abituale di assunzione. Se sono passate più di 6 ore dall’ora abituale di assunzione, non prendere la compressa dimenticata. Assumere la dose successiva al consueto orario programmato. Non prendere una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose. Non interrompere il trattamento senza consulto medico poiché l’epilessia può ricomparire o peggiorare. Se il medico decide di far interrompere la terapia con lacosamide, fornirà le istruzioni su come diminuire gradualmente la dose.

Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

• Idea e comportamento suicida: pazienti devono essere monitorati per la comparsa di segni di idea e comportamento suicida e deve essere preso in considerazione un trattamento appropriato. I pazienti (e coloro che se ne prendono cura) devono essere avvisati di consultare il medico nel caso in cui emergano segni di idea o comportamento suicida.
• Ritmo e conduzione cardiaca: Lacosamide deve essere somministrata con cautela in pazienti con condizioni pro-aritmiche di base quali pazienti con preesistenti difetti noti della conduzione cardiaca o con gravi cardiopatie (per es. ischemia/infarto del miocardio, insufficienza cardiaca, cardiopatia strutturale o canalopatia cardiaca del sodio) o pazienti trattati con medicinali che influenzano la conduzione cardiaca, inclusi medicinali antiaritmici e medicinali antiepilettici bloccanti il canale del sodio, così come in pazienti anziani. In questi pazienti bisogna considerare di eseguire un ECG prima di un aumento della dose di lacosamide oltre 400 mg/die e dopo la titolazione di lacosamide allo steady state.
  Consultare immediatamente il medico in caso di battito cardiaco anomalo (battito cardiaco lento, accelerato o irregolare, palpitazioni, respiro affannoso, sensazione di stordimento e svenimento).
• Capogiro: il trattamento con lacosamide è associato alla comparsa di capogiro, che può aumentare il rischio di lesioni accidentali o cadute. I pazienti, pertanto, devono essere avvisati di prestare cautela fino a quando non hanno familiarizzato con i potenziali effetti del medicinale.
• Possibilità di peggioramento elettroclinico in determinate sindromi epilettiche pediatriche: la sicurezza e l’efficacia di lacosamide in pazienti pediatrici con sindromi epilettiche, in cui crisi focali e generalizzate possono coesistere, non è stata determinata.

Rivolgersi al medico se durante l’assunzione di lacosamide si dovesse avere una crisi di tipo diverso o le crisi esistenti dovessero peggiorare.

Gli effetti collaterali molto comuni (può interessare più di 1 persona su 10) nell’assunzione di lacosamide sono: mal di testa, sensazione di capogiro o nausea, visione doppia (diplopia).
Gli effetti collaterali comuni (può interessare fino a 1 persona su 10) sono: depressione, stato confusionale, insonnia, disturbo dell’equilibrio, compromissione della memoria, disturbo cognitivo, sonnolenza, tremore, nistagmo, ipoestesia, disartria, alterazione dell’attenzione, parestesia, visione offuscata, vertigine, tinnito, vomito, stipsi, flatulenza, dispepsia, bocca secca, diarrea, prurito, eruzione cutanea, spasmi muscolari, alterazione dell’andatura, astenia, stanchezza, irritabilità, sensazione di ebbrezza, cadute, lacerazione della cute, contusione.
Gli effetti collaterali a frequenza non nota sono: agranulocitosi, reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), convulsioni, tachiaritmia ventricolare, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Controindicazioni e interazioni

Lacosamide deve essere somministrata con cautela in pazienti trattati con medicinali che notoriamente portano ad un prolungamento dell’intervallo PR (inclusi medicinali antiepilettici bloccanti il canale del sodio), ed in pazienti trattati con antiaritmici. Tuttavia, l’analisi dei sottogruppi negli studi clinici non ha evidenziato un prolungamento più marcato dell’intervallo PR nei pazienti in trattamento concomitante con carbamazepina o lamotrigina.

Dati in vitro
Si raccomanda cautela nel trattamento concomitante con potenti inibitori del CYP2C9 (ad es. fluconazolo) e del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, claritromicina), che possono portare ad un incremento nell’esposizione sistemica a lacosamide. Tali interazioni non sono state accertate in vivo, ma sono possibili sulla base dei dati in vitro.
Potenti induttori enzimatici quali la rifampicina o l’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono ridurre moderatamente l’esposizione sistemica di lacosamide. Di conseguenza, ogni trattamento con questi induttori enzimatici deve essere iniziato o sospeso con cautela.

Medicinali antiepilettici
Negli studi di interazione, lacosamide non ha influenzato in maniera significativa le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina ed acido valproico. I livelli plasmatici di lacosamide non sono stati alterati dalla carbamazepina e dall’acido valproico. Analisi farmacocinetiche di popolazione hanno evidenziato che il trattamento concomitante con altri medicinali antiepilettici noti per essere degli induttori enzimatici (carbamazepina, fenitoina e fenobarbitale, a diversi dosaggi) ha ridotto l’esposizione sistemica complessiva di lacosamide del 25% negli adulti e del 17% nei pazienti pediatrici.
Sebbene non siano disponibili dati riguardanti l’interazione di lacosamide con l’alcol, un effetto farmacodinamico non può essere escluso.

Gravidanza
Lacosamide non deve essere somministrata durante la gravidanza se non in caso di effettiva necessità (se il beneficio per la madre risulta chiaramente superiore al potenziale rischio per il feto). Se una donna sta pianificando una gravidanza, l’utilizzo di questo medicinale deve essere accuratamente rivalutato.

Allattamento
Lacosamide è escreta nel latte materno umano. Il rischio per i neonati/lattanti non può essere escluso. Si raccomanda di interrompere l’allattamento al seno durante il trattamento con lacosamide.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Lacosamide esercita un’influenza da lieve a moderata sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Il trattamento con lacosamide è stato associato a capogiro e visione offuscata.
Di conseguenza, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi, fino a che non hanno familiarizzato con gli effetti di lacosamide sulla loro abilità di eseguire queste attività.

A cura di Ma.CRO Lifescience, startup dell’Università di Roma “La Sapienza”.

Scheda aggiornata a giugno 2023